近年来，人们发现一些植物次生物质在光照条件下对害虫的毒效可提高几倍、几十倍甚至上千倍，显示出光活化特性。自从吠喃香豆素类化合物－花椒毒素的光活化性质被首次发现以来，陆续发现的植物源光活化毒素主要有：吠喃香豆素类(线型--花椒毒素;角型--当归根素)、多炔类与噻吩类、生物碱类(茵芋碱skimmianine、短颈苔碱brevicolline、呋喃喹啉碱和异喹啉生物碱等)、扩展醌类(金丝桃素hypericin和尾孢菌素等)、其它化合物(苯并呋喃、苯并吡喃、去甲二氢愈创木酸、lachnanthocarpone、脱镁叶绿酸甲基酯类、砧吨染料和噻吩类)。
国外研究光活化杀虫剂的主要国家是加拿大和美国，国内徐汉虹等首先报道了猪毛蒿(Artemisiascoparia)精油含有的茵陈二炔(Capilene)对斜纹夜蛾(Spodoptera litura)的生物活性受光照的激发而增强。在国家自然科学基金的资助下，华南农业大学与南开大学合作以茵陈二炔为先导化合物仿生合成了12个多炔类化合物。生测结果表明，化合物5的杀虫活性比茵陈二炔本身高出20倍，显示了良好的商业应用前景。南开大学、华东理工大学等也开始了这方面的研究。自70年代以来，光活化农药的研究取得了重要进展。目前光活化杀虫剂已开始应用于田间，特别是在防治蚊子幼虫方面获得成功。聚乙炔类化合物作为有害生物控制剂在加拿大已取得了专利保护，有些已商品化生产，如赤藓红B已被Hiltonn-Davis化学公司注册。除了用于杀虫外，光活化农药也用于杀病毒、病菌、线虫等。与一般化学农药相比，光活化农药具有高效、低毒、低残留、选择性强等优点，对人畜安全，作为一类新型无公害农药有巨大的潜力。
