阿维菌素,是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。我国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株,后经鉴定证明该菌株与 S.avermitilis Ma-8460相似,与阿维菌素的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。阿维菌素是一种新型抗生素类,具有结构新颖、农畜两用的特点。随着人们生活水平的提高以及对绿色食品的呼唤,生物农药在当前农药市场中倍受青睐,权威人士预测21世纪将是生物农药的世纪。据报道欧洲生物农药将从1997年1亿美元的销售额上升到2004年1.69亿美元。阿维菌素是当前生物农药市场中最受欢迎和具激烈竞争性的新产品。
一、阿维菌素的组成及其系列农药的类型
天然阿维菌素中含有8个组分,主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a,其总含量≥80%;对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b,其总含量≤20%。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(Avermectin B1a+B1b,其中B1a不低于90%、B1b不超过 5%),以B1a的含量来标定。自从1991年害极灭(abamectin)进入我国农药市场以后,阿维菌素农药在我国的害虫防治体系中占有较重要地位。阿维菌素在我国目前有10余家企业生产,目前市售的阿维菌素系列农药有阿维菌素、伊维菌素和甲胺基阿维菌素苯甲酸盐。
二、阿维菌素系列药剂的特性
1、杀虫谱广
目前报道阿维菌素杀虫谱有84种,我国多用来防治虫体小、世代多、易出现抗药性的害虫如梨木虱、棉蚜等,潜叶性的害虫如美洲斑潜蝇等,害螨如二斑叶螨、茶橙叶螨、山楂叶螨和寄主广、食性杂的害虫如小菜蛾等。
2、独特的杀虫机制
阿维菌素是一种神经毒剂,其机理是作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体,干扰昆虫体内神经末梢的信息传递,即激发神经未梢放出神经传递抑制剂γ-氨基丁酸(GA-BA),促使GABA门控的氯离子通道延长开放,对氯离子通道具有激活作用,大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化,致使神经膜处于抑制状态,从而阻断神经未梢与肌肉的联系,使昆虫麻痹、拒食、死亡。因其作用机制独特,所以与常用的药剂无交互抗性。
据报道,除GABA受体控制的氯化物通道外,阿维菌素还能影响其他配位体控制的氯化物通道,如Ivermectin可以诱导无GABA能神经支配的蝗虫肌纤维的膜传导的不可逆增加。
3、良好的层移活性
层移活性指的是阿维菌素在喷施后能渗入作物叶片组织中,表皮薄壁细胞内形成药囊,长期贮存,所以阿维菌素有较好的持效期。因为其良好的层移活性,使得阿维菌素对害螨、潜叶蝇、潜叶蛾以及其他钻蛀性害虫或刺吸式害虫等常规药剂难以防治的害虫有高效。阿维菌素在土壤和水中易降解,并在土壤中被土壤吸附,不会淋溶,无残留,不会污染环境;在生物体内也无积累和持久性残留,所以阿维菌素应属于无公害农药。阿维菌素还可以通过土壤微生物分解成具有更高活性的衍生物,如对于植物线虫产生的杀虫作用。
三、生物体对阿维菌素抗药性现状及治理对策
国外研究有关生物体对阿维菌素的抗性及抗性机制有不少报道。1980年Scott和Geoghiou首先发现了抗菊酯类室内汰选家蝇品系(LPR)对abamectin有7.6倍的交互抗性,后研究表明此现象是由于多功能氧化酶(MFO)的代谢增强以及表皮穿透性降低引起,且以表皮穿透性降低为主要抗性机制,是高度隐性遗传。1991年Gampos和Dybas发现二斑叶螨对 abamectin有抗性,其抗性也与表皮穿透和氧化代谢有关,且二斑叶螨对Avermectins的抗性发展与用药时间长短、其抗性遗传是常染色体不完全隐性遗传。李腾武等对小菜蛾进行抗性选育研究发现,小菜蛾对abamectin的抗性遗传也是常染色体不完全隐性遗传。argentine和Clark
发现了马铃薯甲虫对Abamectin的抗性,其机制也与多功能氧化酶以及羧酸酯酶有关,其抗性遗传与小菜蛾和二斑叶螨有相似之处,即也为常染色体不完全隐性遗传。此外还发现三叶草斑潜蝇、小菜蛾、德国蜚蠊种群为abamectin都有一定的抗性。