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释迦内酯衍生物等获国家发明专利

时间 : 04-26 投稿人 : 域乐 点击 :

释迦内酯衍生物等获国家发明专利

由中科院华南植物园吴萍、魏孝义等科研人员完成的释迦内酯衍生物及其制备方法和用途日前获国家发明专利授权,该研究有助于抗肿瘤。

据介绍,释迦内酯成分是释迦科植物特有的一类天然化合物。这类化合物不仅抗肿瘤活性强,其中的体外抗肿瘤活性分别是Taxol的300倍和80倍,而且作用机理新颖、对MDR肿瘤有效,曾被认为是“明日抗癌之星”。但国际上针对该类化合物的新药研究与开发却至今尚无一例进入临床试验。因此将释迦内酯化合物与营养素偶联使其具有靶向传输性,能够获得更具实用性的新释迦内酯衍生物。

华南植物园释迦内酯衍生物是通过酯化或酰化反应将释迦内酯与生物素直接偶联,最后用硅胶柱层析、高效液相色谱层析分离纯化而获得,其抗肿瘤活性比其母体化合物更强。

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